Nesteroidní protizánětlivé léky

Nesteroidní protizánětlivá léčiva (NSAID, NSAID) jsou skupina léků zaměřených na symptomatickou léčbu (úlevu od bolesti, odstranění zánětu a snížení teploty) při akutních a chronických onemocněních. Jejich účinek je založen na snížení produkce specifických enzymů nazývaných cyklooxygenázy, které vyvolávají reakční mechanismus k patologickým procesům v těle, jako je bolest, horečka, zánět.

Léky této skupiny jsou široce používány po celém světě. Jejich popularita je zajištěna dobrou účinností na pozadí dostatečné bezpečnosti a nízké toxicity.

Nejslavnější zástupci skupiny NSAID jsou pro většinu z nás aspirin (kyselina acetylsalicylová), ibuprofen, analgin a naproxen, které jsou k dispozici ve většině zemí světa v lékárnách. Paracetamol (acetaminofen) nepatří k NSAID, protože má relativně slabou protizánětlivou aktivitu. Působí proti bolesti a teplotě na stejném principu (blokování COX-2), ale většinou pouze v centrálním nervovém systému, téměř bez ovlivnění zbytku těla.

Princip činnosti

Bolestivost, zánět a horečka jsou běžné patologické stavy, které doprovázejí mnoho nemocí. Pokud zvážíme patologický průběh na molekulární úrovni, můžeme vidět, že tělo "způsobuje" postižené tkáně produkovat biologicky aktivní látky - prostaglandiny, které působí na cévy a nervová vlákna, způsobují lokální otok, zarudnutí a bolest.

Kromě toho tyto hormonálně podobné látky, které dosahují mozkové kůry, ovlivňují centrum odpovědné za termoregulaci. Proto se vyskytují impulsy o přítomnosti zánětlivého procesu v tkáních nebo orgánech, proto dochází k odpovídající reakci ve formě horečky.

Skupina enzymů nazývaných cyklooxygenázou (COX) je zodpovědná za vyvolání vzhledu těchto prostaglandinů.. Hlavním účinkem nesteroidních léků je blokování těchto enzymů, což zase vede k inhibici tvorby prostaglandinů, které zvyšují citlivost nociceptivních receptorů, které jsou odpovědné za bolest. Následkem toho jsou zastaveny bolestivé pocity, které přivodí nepříjemné pocity osobě.

Typy za mechanismem jednání

NSAID jsou klasifikovány podle jejich chemické struktury nebo mechanismu účinku. Po dlouhou dobu byly dobře známé léky této skupiny rozděleny do typů podle chemické struktury nebo původu, protože mechanismus jejich působení byl dosud neznámý. Moderní nesteroidní protizánětlivé léky jsou naopak obvykle klasifikovány podle principu účinku - v závislosti na typu enzymu, na který působí.

Existují tři typy enzymů cyklooxygenázy - COX-1, COX-2 a kontroverzní COX-3. V tomto případě nesteroidní protizánětlivé léky, v závislosti na typu, ovlivňují hlavní dva z nich. Na základě tohoto NSAID je rozdělen do skupin:

• neselektivních inhibitorů (blokátorů) COX-1 a COX-2 - postihují oba typy enzymů najednou. Tyto léky blokují enzymy COX-1, které jsou na rozdíl od COX-2 neustále v našem těle a vykonávají různé důležité funkce. Proto může mít dopad na ně různé doprovodné vedlejší účinky a zvláštní negativní vliv na gastrointestinální trakt. Patří sem většina klasických NSAID.
• selektivní inhibitory COX-2. Tato skupina postihuje pouze enzymy, které se objevují v přítomnosti určitých patologických procesů, jako je například zánět.Přijetí takových léků je považováno za bezpečnější a upřednostňované. Nemají tak negativní vliv na gastrointestinální trakt, ale zároveň zátěž na kardiovaskulární systém jde více (mohou zvýšit tlak).
• selektivní inhibitory COX-1 NSAID. Tato skupina je malá, protože téměř všechny léky působící na COX-1 ovlivňují v různé míře a COX-2. Příkladem je kyselina acetylsalicylová v malé dávce.

Kromě snížení teploty a eliminace bolesti se NSAID doporučují pro viskozitu krve. Přípravky zvyšují kapalnou část (plazma) a redukují vytvářené prvky, včetně lipidů, které tvoří cholesterolové plaky. Kvůli těmto vlastnostem jsou NSAID předepsány pro mnoho onemocnění srdce a cév.

Hlavní neselektivní NSAID

• acetylsalicyl (aspirin, diflunisal, salasat),
• arylpropionová kyselina (ibuprofen, flurbiprofen, naproxen, ketoprofen, kyselina tiaprofenová),
• kyselina aryloctová (diklofenak, fenclofenak, fentiazac),
• heteroaryl-acetic (ketorolac, amtolmetin),
• indol / indenoctová kyselina (indomethacin, sulindac),
• anthranilová (kyselina flufenamová, kyselina mefenamová),
• enol, zejména oxikam (piroxikam, tenoxikam, meloxikam, lornoxikam),
• methansulfonová (analgin).

Hlavní indikace, kontraindikace a vedlejší účinky

Dnes se seznam NSAID neustále rozšiřuje a léky nové generace jsou pravidelně dodávány na police lékárny, které mohou současně snížit teplotu, zmírnit zánět a bolest v krátkém časovém období. Vzhledem k mírnému a jemnému účinku je minimalizován vývoj negativních důsledků ve formě alergických reakcí, stejně jako poškození orgánů gastrointestinálního traktu a močového systému.

Tabulka Nesteroidní protizánětlivé léky - indikace

Nesteroidní protizánětlivé léky mají řadu kontraindikací, které je třeba vzít v úvahu. Léčba se nedoporučuje, pokud má pacient:

• peptický vřed a duodenální vřed,
• onemocnění ledvin - omezený příjem je povolen,
• porucha krvácení,
• období těhotenství a kojení,
• dříve pozorované alergické reakce na léky této skupiny.

V některých případech je možná tvorba vedlejších účinků, v důsledku čehož se mění složení krve ("plynulost") a žaludeční stěny se zanícují.

Vývoj negativního výsledku je způsoben inhibicí produkce prostaglandinů nejen v zánětlivém zaměření, ale také v jiných tkáních a krevních buňkách. V zdravých orgánech hrají důležitou roli hormonální látky. Například prostaglandiny chrání výstelku žaludku před agresivními účinky trávicí šťávy na něj. Proto použití NVPS přispívá k rozvoji žaludečního vředu a duodenálního vředu. Pokud má člověk tato onemocnění a stále užívá "zakázané" léky, může se patologie zhoršit až k perforaci (průlomu) vady.

Prostaglandiny kontrolují srážení krve, takže jejich nedostatek může vést k krvácení. Nemoci, pro které by vyšetření měla být provedena před předepisováním kurzu pro NVPS:

• hemokoagulační porucha,
• onemocnění jater, sleziny a ledvin,
• křečové žíly dolních končetin,
• onemocnění kardiovaskulárního systému
• autoimunitní patologie.

Také vedlejší účinky mohou být přičítány méně nebezpečným podmínkám, jako je nevolnost, zvracení, ztráta chuti k jídlu, uvolněné stolice, plynatost. Příležitostně se také projevují kožní projevy ve formě svědění a malých vyrážek.

Doporučení pro správné použití

Aby lék jednal co nejdříve a neškodil zdraví, měli byste se řídit známými pravidly:

• Masti a gely se aplikují na bolestivou oblast a pak se vtírají do kůže.Před nasazením oblečení stojí za to čekat na úplné vstřebání. Nedoporučuje se také ošetření vodou několik hodin po léčbě.
• Tablety musí být užívány striktně podle účelu, které nepřesahuje denní přípustnou dávku. Pokud jsou bolest nebo zánětlivé procesy příliš výrazné, měli byste o tom informovat svého lékaře, abyste si vybrali jiný, silnější lék.
• Kapsule je třeba vypláchnout velkým množstvím vody, aniž byste museli odstranit ochranný obal.
• Rektální čípky jsou rychlejší než pilulky. Absorpce účinné látky nastává skrze střeva, takže na stěně žaludku nedochází k negativnímu a dráždivému účinku. Pokud je lék předepsán dětem, pak by mladý pacient měl být umístěn na levé straně, pak jemně vložit svíčku do konečníku a pevně sevřít hýždě. Během deseti minut se ujistěte, že rektální lék nevyjde.
• Intramuskulární a intravenózní injekce jsou prováděny pouze lékařem! Injekce by měly být prováděny v manipulační místnosti lékařské instituce.

Navzdory skutečnosti, že nesteroidní protizánětlivé léky jsou k dispozici bez lékařského předpisu, měli byste se před konzumací poradit se svým lékařem. Faktem je, že účinek této skupiny léků není zaměřen na léčbu nemoci, ale na zmírnění bolesti a nepohodlí. Patologie tak začíná postupovat a zastavit její vývoj po detekci je mnohem obtížnější, než by bylo dříve.

Mechanismem akce Upravit

Většina NSAID neselektivně inhibuje izoenzym cyklooxygenázu-1 a cyklooxygenázu-2, což může vést k peptickému vředu a krvácení v gastrointestinálním traktu (GIT). Pro snížení škodlivých účinků na gastrointestinální trakt byly vyvinuty selektivní NSAID (koxiby), které selektivně (selektivně) inhibují pouze cyklooxygenázu-2. Patří sem:

Přípravky této skupiny se obvykle používají pro akutní a chronické onemocnění doprovázené bolestivostí a zánětem. V současné době probíhají studie zaměřené na možnost ovlivnění rakoviny kolorektálního karcinomu a na jejich účinnost při léčbě kardiovaskulárních onemocnění.

Nejčastěji jsou NSAID předepsány za následujících podmínek:

Široké užívání nesteroidních protizánětlivých léčivých přípravků vedlo k pozornosti vedlejších účinků těchto relativně bezpečných léků. Nejběžnější účinky spojené s trávicím traktem a ledvinami.

Všechny účinky jsou závislé na dávce a jsou dostatečně závažné, aby omezily použití této skupiny léčiv. Ve Spojených státech bylo u všech hospitalizací souvisejících s užíváním drog 43% NSAID, z nichž většina mohla být vyloučena.

Nežádoucí účinky se objevují při delším užívání NSAID (např. Při léčbě osteochondrózy) a spočívají v porážce sliznice žaludku a dvanáctníku s tvorbou vředů a krvácení. Tento nedostatek neselektivních NSAID vedl k vývoji nové generace léků, které blokují pouze COX-2 (zánětlivý enzym) a neovlivňují činnost COX-1 (ochranný enzym). Takže léky nové generace prakticky postrádají ulcerogenní vedlejší účinky (poškození sliznice orgánů zažívacího traktu) spojené s dlouhodobým užíváním neselektivních NSAID, ale zvyšují riziko trombotických komplikací.

Aspirin je kontraindikován u dětí do 12 let kvůli možnému rozvoji Rayova syndromu v nich.

NSAID, včetně aspirinu a indometacinu, mohou vést k rozvoji bronchiálního astmatu vyvolaného aspirinem (frekvence - 0,5%). Taková nežádoucí reakce na aspirin je mnohem častější u dospělých trpících bronchiálním astmatem (přibližně 10%) a u pacientů s rinosinusitidou (33%).Aspirinová bronchiální astma obvykle dochází do 1 hodiny po podání léku.

Z gastrointestinálního traktu Upravit

Většina těchto účinků je spojena s přímým nebo nepřímým poškozením gastrointestinální sliznice. Jsou většinou kyseliny, mají přímý dráždivý účinek na žaludeční sliznici. Inhibice COX-1 vede k inhibici syntézy prostaglandinů a následně k poklesu ochranných vlastností stenového hlenu.

Nejčastějšími projevy jsou:

Riziko ulcerace závisí na dávce a trvání léčby. Aby se snížila pravděpodobnost ulcerace, je nutné minimálně použít minimální účinnou dávku léčiva. Tato doporučení jsou obvykle ignorována.

Faktor, který ovlivňuje plochu a rychlost poškození žaludeční sliznice, je intragastrická hodnota pH. Čím vyšší je pH, tím menší je oblast sliznicového krvácení. Při dlouhodobém užívání nesteroidních protizánětlivých látek je proto nezbytné provést intragastrický test pH.

Také výskyt nežádoucích účinků z gastrointestinálního traktu závisí na léku: předpokládá se, že indomethacin, ketoprofen a piroxicam nejčastěji způsobují nežádoucí účinky, zatímco ibuprofen (malé dávky) a diklofenak jsou poměrně vzácné.

Některé léky se vyrábějí ve speciálních membránách, které se rozpouštějí ve střevech a procházejí v žaludku nezměněny. Předpokládá se, že toto riziko snižuje riziko nežádoucích účinků. Zároveň s ohledem na mechanismus vývoje vedlejších účinků nelze s takovými vlastnostmi přesně tvrdit.

Nežádoucí účinky gastrointestinálního traktu mohou být sníženy použitím léků, které inhibují tvorbu kyseliny (např. Ze skupiny inhibitorů protónové pumpy - omeprazol). I přes účinnost této techniky bude dlouhodobá léčba podle tohoto schématu ekonomicky nerentabilní.

Kardiovaskulární úprava

NSAID způsobují inhibici syntézy prostaglandinů, které spolu s dalšími účinky zajišťují normální funkci vaskulárního endotelu a koagulačního systému. Kvůli endotelové dysfunkci a potlačení koagulačního systému je možné vyvinout infarkt myokardu, mrtvici a trombózu periferních tepen. U jednotlivých NSAID byl výskyt kardiovaskulárních komplikací tak vysoký, že výrobci úplně stáhli z oběhu (rofecoxib, valdecoxib).

Metaanalýza roku 2011, která kombinuje údaje u více než 800 tisíc pacientů užívajících NSAID, ukázala, že minimální riziko kardiovaskulárních komplikací bylo pozorováno při užívání naproxenu a ibuprofenu v nízké dávce. Současně bylo užívání široce užívaného diklofenaku spojeno s významným zvýšením rizika kardiovaskulárních komplikací.

Obličejová strana Upravit

NSAID, které inhibují syntézu prostaglandinů, vedou ke snížení toku krve ledvinami. To může vést k rozvoji akutního selhání ledvin, stejně jako retence sodíku a vody v těle, což vede k hypertenzi a srdečnímu selhání. Při dlouhodobém užívání nesteroidních protizánětlivých léků je možný vývoj analgetické nefropatie, jehož četnost je přímo spojena s celkovou dávkou nesteroidních protizánětlivých léků užívaných pacientem během jeho života.

Následující komplikace jsou relativně vzácné:

Další komplikace Upravit

Dále se vyskytují následující komplikace: zvýšené jaterní enzymy, bolest hlavy, závratě.

Není typické, ale existují: srdeční selhání, hyperkalemie, zmatenost, bronchospazmus, vyrážka.

Nežádoucí účinky léků indolové skupiny (indolové kyseliny), například indometacín, jsou sníženy na poškození CNS: závratě, špatnou koordinaci pohybů, léky z pyrazolonové skupiny (Analgin, Baralgin (kombinace sodné soli metamizolu), Butadion): leukopenie, agranulocytóza.

Na pozadí virových infekcí může působení aspirinu vést k rozvoji Rayova syndromu.

Nedoporučuje se užívat léky skupiny NSAID během těhotenství, zejména ve třetím trimestru. Ačkoli nebyly zjištěny žádné přímé teratogenní účinky, předpokládá se, že NSAID mohou způsobit předčasné uzavření arteriálního (Botallova) kanálu a komplikací ledvin u plodu. K dispozici je také informace o předčasném porodu. Přesto je aspirin v kombinaci s heparinem úspěšně používán u těhotných žen s antifosfolipidovým syndromem.

Podle nejnovějších údajů od kanadských vědců bylo užívání NSAID v období až do 20 týdnů těhotenství spojeno se zvýšeným rizikem potratu (potrat). Podle výsledků studie se riziko potratu zvýšilo o 2,4násobek, bez ohledu na dávku užívané drogy.

Protizánětlivé léky (NSAID) - princip účinku

Tato skupina drog je velmi rozsáhlá, ale všichni sdílejí společný princip činnosti. Podstata tohoto procesu spočívá v tom, že nesteroidní protizánětlivé léky pro léčbu kloubů interferují s mechanismem tvorby zánětlivého procesu. Cyklooxygenázový enzym je zodpovědný za syntézu takzvaných zánětlivých mediátorů. Je to ona, která inhibuje léky ze skupiny NSAID, přerušení řetězce vývoje zánětlivé reakce. Zabraňují bolest, horečku a lokálním otokům.

Existuje však další důležitý rys působení nesteroidních protizánětlivých léků. Existují dva typy enzymu cyklooxygenázy. Jeden z nich (COX-1) se podílí na syntéze zánětlivých mediátorů a druhý (COX-2) - při syntéze ochranné vrstvy žaludeční stěny. Nesteroidní protizánětlivé léky působí na oba typy tohoto enzymu, což způsobuje inhibici obou těchto enzymů. To vysvětluje běžný vedlejší účinek těchto přípravků, kterým je poškození sliznice trávicích orgánů.

Podle jejich vlivu na COX-2 jsou drogy rozděleny na selektivní a neselektivní. Vývoj nových NSAID má zvýšit selektivitu jejich účinků na COX-1 a eliminovat účinky na COX-2. V současnosti vyráběné léky NSAID nové generace, které mají téměř úplnou selektivitu.

Tři hlavní terapeutické účinky této skupiny léků jsou protizánětlivé, antipyretické a analgetikum. U onemocnění kloubů se projevuje protizánětlivý účinek, stejně jako analgetický účinek. Antipyretický účinek je méně důležitý a prakticky se nevykazuje v nové generaci protizánětlivých nesteroidních léků, které se používají k léčbě onemocnění kloubů.

Indikace pro použití NSAID

artritida kolena - jeden z důvodů

Pro nemoci kloubů jsou nesteroidní léky předepsány podle několika schémat, v závislosti na dávkové formě a stupni onemocnění. Seznam onemocnění, pro něž jsou předepsány NSAID, je poměrně dlouhý - jedná se o artritidu různých etiologií, včetně autoimunní, nejčastější artrózy, období zotavení po úrazu kloubů a svalového systému.

Při exacerbaci chronických onemocnění kloubů se v komplexu používají nesteroidní protizánětlivé léky. Jsou předepsány jako běh pilulky a masti, v případě vážného stavu je léčba doplněna intraartikulární injekcí. Mimo exacerbace av akutních podmínkách se používají podle potřeby, pokud se vyskytnou příznaky zánětu kloubů.

Nežádoucí účinky

Nesteroidní protizánětlivé léky mají mnoho vedlejších účinků, takže si je přečtěte, než si je přečtete. Mezi nejčastější nežádoucí účinky patří:

• provokace žaludečního vředu nebo duodenálního vředu,
• dyspeptické příznaky
• dysfunkce nervového systému
• alergické reakce

Zvláště se vyskytují u léků ve formě pilulek, čípků a roztoků pro intramuskulární injekce. Místní prostředky (masti a intraartikulární injekce) nemají tento účinek.

Další společnou skupinou nežádoucích účinků je účinek na krevní systém. Nesteroidní protizánětlivá léčiva mají krvetvorný účinek a tento účinek je třeba vzít v úvahu při užívání těchto léků, aby nedošlo k poškození jejich zdraví. Nebezpečnější účinek na krevní systém je vyjádřen v inhibici procesů tvorby krve. To se projevuje postupným poklesem počtu vzniklých prvků v krvi - rozvíjí se nejprve anémie, pak trombocytopenie a později pancytopenie.

Kromě toho existují další vedlejší účinky způsobené chemickými vlastnostmi léků, jsou uvedeny v návodu k použití. Vzhledem k velkému počtu nežádoucích účinků musíte před přijetím NSAID k léčbě kloubů konzultovat s lékařem.

Kontraindikace

Kontraindikace užívání NSAID při onemocněních kloubů jsou důsledkem jejich vedlejších účinků a týkají se především tabletových forem. Nejsou předepsány pacientům během exacerbace onemocnění gastrointestinálního traktu, stejně jako u pacientů s onemocněním krevního systému - anémie různého původu, poruchy koagulace, leukémie a leukémie.

Nesteroidní protizánětlivé léky by neměly být podávány současně s léky, které snižují srážení krve (heparin), a nedoporučuje se užívat stejný lék v různých dávkách - což vede ke zvýšení nežádoucích účinků. Především se týká přípravků obsahujících ibuprofen a diklofenak.

Navíc možný vývoj alergické reakce na léčivou skupinu NSAID. Jeho intenzita nesouvisí s dávkovou formou a objevuje se se stejnou četností při užívání pilulek, pomocí masti a injekcí do kloubů. Někdy alergie mohou trvat velmi těžké formy, například aspirin astma - astmatický útok při užívání drogy. Alergická reakce na nesteroidní protizánětlivky (NSAID) může být propojena, proto je třeba věnovat pozornost při užívání léků.

Masť s NSAID pro choroby kloubů

Foto: Voltaren Emulgel

Masť je nejběžnější dávková forma, která se používá pro bolesti v kloubech. Jejich popularita je způsobena skutečností, že účinek masti přichází dostatečně rychle a vedlejší účinky jsou minimální. Masť může být použita k ulehčení akutní bolesti a v období zotavení po úrazech. Pokud je však předepsán průběh injekcí, masť je obvykle zrušena.

Nejobvyklejší léky ve formě mastí - Diklofenak a drogy na něm založené (Voltaren), Dolobene a další. Většinu z nich lze zakoupit v lékárně bez lékařského předpisu. Podobné prostředky je možné používat po dlouhou dobu bez poškození zdraví.

Nesteroidní protizánětlivé léky v pilulkách pro choroby kloubů

NPVS tablety předepsané pro léze kloubů s osteochondrózou, systémovými onemocněními pojivové tkáně s kloubovým syndromem. Aplikují se po několika cyklech, předepsaných v akutním období. Hlavním úkolem tablet NSAID je však prevence exacerbace onemocnění.

Tato léková forma je nejúčinnější při léčbě onemocnění kloubů a páteře, ale má největší počet kontraindikací. Kromě výše uvedených stavů by neměly být tablety obsahující NSAID použity pro jaterní onemocnění - fibrózu, cirhózu, hepatitidu, selhání jater.V případech onemocnění ledvin, které jsou doprovázeny snížením rychlosti filtrace, je nutné snížit dávkování nebo frekvenci podávání.

Kompletní seznam protizánětlivých léků naleznete na Wikipedii. Mezi nejslavnější z nich - tablety Diclofenac. Z modernějších příprav nové generace - Ksefokam, Celecoxib a Movalis. Nové léky jsou bezpečnější, ale mají další negativní bod - vysoké náklady. Je zapotřebí přijmout tablety po jídle nebo společně s jídlem.

NSAID v roztoku pro intraartikulární injekce

Tato dávková forma je předepsána pro těžký průběh onemocnění a pro úlevu od závažné exacerbace. Aplikuje se na kurzy, které se konají pouze v zdravotnickém zařízení. Intra-artikulární injekce umožňují nejúčinnější dodávání účinné látky do místa zánětu. Vyžadují však vysokou kvalifikaci od lékaře, který je provádí, protože jsou spojeny s rizikem poškození vazů v kloubu.

Diklofenak, Movalis, Ksefokam a další léky se vyrábějí v injekční formě. Používají se k léčbě lézí velkých kloubů, nejčastěji - kolena, méně často - lokte. Intra-artikulární injekce nejsou předepsány pro léze kloubů rukou a nohou, stejně jako pro nemoci páteře. To je způsobeno skutečností, že technické obtíže při podávání léků činí tento způsob léčby prakticky nemožný.

Intra-artikulární injekce jsou považovány za poměrně složitý lékařský postup a musí být prováděny v podmínkách ošetřovací místnosti, protože vyžadují sterilitu, aby se zabránilo infekci a vysoké kvalifikaci zdravotnického personálu.

Indomethacin (Metindol)

Má stejný terapeutický účinek jako Diclofenac. Dostupné ve formě tablet, kapslí, masti, gelu, rektálních čípků. Tato léčiva však má více nežádoucích účinků výraznější, takže se nyní zřídka používá, upřednostňuje-li více moderních léků.

Piroxicam

Léčivo ze skupiny oxykamer s výrazným analgetickým, protizánětlivým a antipyretickým účinkem. K dispozici ve formě kapslí, tablet, mastí, krému, svíček. Používá se k léčbě dny, artritidy, bolesti kloubů a svalů a také k přípravě na IVF.

Stejně jako ostatní NSAID má rozsáhlý seznam vedlejších účinků spojených s porážkou zažívacího traktu, narušením tvorby krve, reakcemi nervového systému. Proto užívejte tento lék pouze předepsaným lékařem. Analgetický účinek užívání tablety Piroxicam je udržován po celý den. Standardní dávka pro dospělé je až 40 mg denně.

Chemická struktura

Podle chemické struktury a aktivity léku se dělí na kyselé a nekyslé fondy.

Skupiny kyselých léčiv:

• oxikam - meloxikam, piroxikam,
• léky na bázi kyseliny indolyloctové - Indomethacin, Sulindak,
• léky, které obsahují kyselinu propionovou - ketoprofen, ibuprofen,
• salicyláty - aspirin,
• léky na bázi kyseliny fenyloctové - diklofenak, aceklofenak,
• deriváty pyrazolonu - Analgin, fenylbutazon.

Aspirin patří do skupiny salicylátů

Nekyselinová činidla zahrnují alkanony (Nabumeton), sulfonamidy (Nimesulid), Coxibs (Celecoxib, Rofecoxib).

Všechny nesteroidní léky mají podobný mechanismus účinku, mají nešpecifický účinek na enzymy zánětu, takže jsou dobré pro odstranění bolesti různých původů, které se dobře vyrovná s horečkou během chladu a chřipky. Ale u každé drogy je tento nebo tento účinek vyjádřen poněkud silněji než u jiných léků stejné skupiny.

Neselektivní akce NSAID

Tělo produkuje 2 typy enzymů cyklooxygenázy.COX-1 se objevuje pouze jako reakce na zánětlivý proces, COX-2 chrání stěny žaludku před vlivem negativních faktorů.

Indikace - vysoká teplota, migréna, gynekologické a zubní onemocnění, biliární kolika, chronická prostatitida. Nejčastěji se však předepisují nesteroidní protizánětlivé léky k odstranění projevů problémů s klouby a svaly - artritida, artróza, myositida, modřiny, vyvrtání, zlomeniny. Mezi hlavní kontraindikace patří peptický vřed, špatná krevní srážlivost, renální a jaterní patologie, astma.

Seznam populárních neselektivních NSAID

· Roztok v ampulích pro injekce.

· Injekční roztok,

· Pozastavení pro děti,

Farmaceutické společnosti neustále usilují o snížení negativních účinků nesteroidních protizánětlivých látek na gastrointestinální trakt, takže moderní neselektivní léky jsou bezpečné, mají dlouhou dobu působení, což vám umožňuje užívat léky jednou denně.

Seznam neselektivních NSAID nové generace:

1. Movalis je účinný prostředek, existují řešení pro prsy, pilulky, masti na trhu, léčivo má silný antipyretický účinek, rychle odstraňuje bolest a známky zánětu.
2. Ksefokam je jedním z nejlepších léků pro úlevu od akutního záchvatu bolesti. Má podobný účinek jako morfin, ale je to narkotické léky. K dispozici v tabletách a prášku.
3. Nimesulid - pilulky a gel s výrazným protizánětlivým účinkem, dobře napomáhající bolesti zad a kloubů, lék eliminuje hyperemii, otok, známky zánětu, zlepšuje pohyblivost.
4. Aertal - podle terapeutického účinku léčiva je podobný přípravku Diclofenac, ale má větší selektivitu, je dostupný v tabletách, prášek pro suspenze, ve formě krému.

Při dlouhodobé léčbě NSAID je nutné pravidelně sledovat činnost jater, ledvin, krevní obraz, což platí zejména u starších pacientů.

Movalis je účinný nesteroidní agent

Selektivní akce NSAIDs

Většina moderních nesteroidních protizánětlivých léků (NSAID) je selektivními inhibitory, které blokují pouze zánětový enzym, jak ukazuje praxe, mají šetřící účinek na gastrointestinální trakt, takže riziko vzniku vředů a krvácení se snižuje, ale pravděpodobnost vzniku krevních sraženin se zvyšuje. Nevýhodou je vysoká cena.

Selektivní léky mají vynikající účinnost vůči neselektivním činidlům, terapeutický účinek je pozorován během 20-30 minut po podání léku, úspěšně se aplikuje na těžké onemocnění kloubů - infekční nespecifickou polyartritidu, revmatoidní spondylitidu a artritidu, dnu, osteoartrózu a osteochondrózu.

Seznam nejlepších NSAID:

1. Celebrex - tobolky k odstranění horečky, bolesti a zmírnění zánětu, významně snižují riziko vzniku rakoviny tlustého střeva. Lék pomáhá dobře s artritidou, osteochondrózou.
2. Firocoxib - vysoce selektivní látka ve formě tablet.
3. Rofecoxib - lék se rychle vyrovnává s bolestí, otoky bursitidy, tendonitidy, protahování, eliminuje horečku, bolesti hlavy a zuby různého stupně intenzity. Dostupné ve formě tablet, čípků, injekčního roztoku, gelu.

Celebrex - selektivní lék

Ale i léky, které neovlivňují žaludek, by neměly být užívány za přítomnosti vnitřního krvácení, perforace gastrointestinální sliznice, ke které došlo při užívání NSAID. Silné léky jsou také kontraindikovány u těžkých forem onemocnění ledvin, jater, srdce a hemokoagulace, aspirinového astmatu.

Nesteroidní protizánětlivá léčiva jsou antiagregačními látkami, jsou předepsány pro onemocnění srdce a cév - ischemie, angina, prevence mrtvice, srdeční infarkt, hypertenze.

Nesteroidní protizánětlivé léky během těhotenství

Nesteroidní protizánětlivé léky mají teratogenní vlastnosti, mohou způsobit potrat, způsobit vznik nových závažných patologií u novorozenců, takže je nebezpečné užívat tyto léky během těhotenství.

Nesteroidní protizánětlivé léky pronikají do mateřského mléka v malých množstvích, ale nejsou k dispozici žádné spolehlivé údaje o tom, jak jsou tyto dávky bezpečné pro děti, a proto lékaři doporučují, aby se přestali užívat během laktace nebo užívali léky s krátkým poločasem po krmení.

Jaká analgetika lze užívat u laktujících a těhotných žen? Paracetamol, léky na bázi ibuprofenu se mohou opiovat v I. a II. Trimestru.

NVID pro děti

Vzhledem k velkému počtu negativních reakcí, destruktivnímu účinku na žaludeční sliznici, schopnosti ředit krev, je většina NSAID zakázána pro léčbu dětí.

Léky na bázi nimesulidu, ibuprofenu a paracetamolu ve formě čípků a suspenzí jsou považovány za bezpečné pro děti. Hlavními indikacemi jsou horečka, nachlazení, bolesti hlavy, tečení.

Seznam bezpečných NSAID pro děti:

1. Ibuprofen, Nurofen, Ibuklin, Ibufen - léky pomáhají snížit teplotu, jsou účinnými léky proti bolesti, nežádoucí účinky jsou vzácné, v pediatrii používané pro děti starší než 3 měsíce.
2. Paracetamol, Panadol, Efferalgan - mohou být podávány dětem starším než 2 měsíce, ale tyto léky se nedoporučují podávat dětem v přítomnosti patologických onemocnění jater.
3. Nimesulid, Nise, Nimesil - zástupci nejnovější generace nesteroidních protizánětlivých látek (NSAID), mají dlouhodobý analgetický účinek, který se používá k léčbě dětí starších 12 let.

Nimesulid může být podáván dětem starším 12 let.

Jak chránit žaludek při užívání nesteroidních léků?

NSAID negativně ovlivňují celistvost žaludeční sliznice, která se často stává příčinou vývoje vředů, eroze, gastritidy a vnitřního krvácení. Abyste se vyhnuli výskytu takových nebezpečných komplikací, musíte dodržovat určitá pravidla.

Jak snížit negativní účinky NSAID:

1. Je přísně zakázáno užívat alkohol při užívání nesteroidních léků, jinak se riziko eroze a vředů významně zvyšuje.
2. Tablety byste neměli užívat na prázdný žaludek, musíte užívat lék během jídla, vypít dostatek čištěné vody nebo mléka.
3. Ujistěte se, že jste studovali v pokynech pro interakci jiných léčiv s NSAID.
4. Během léčby je nutné nejen dodržovat dávku přísně, ale i sledovat režim, pokuste se užívat současně.
5. K ochraně žaludku před negativními účinky nesteroidních protizánětlivých léčivých přípravků je nutné paralelně s nimi užívat inhibitory protonové pumpy, omeprazol, pantoprazol.

Omeprazol pomáhá vyrovnat se s negativními účinky NSAID

Pokud musíte po dlouhou dobu užívat nesteroidní protizánětlivé léky, je nutné provést gastroskopii, která bude testována na přítomnost bakterií Helicobacter pylori - což pomůže vyhnout se vzniku závažných žaludečních problémů.

Nesteroidní protizánětlivé léky jsou nejoblíbenější skupinou léků na světě, ale musí se brát rozumně a jasně dodržovat pokyny. Při nedodržení dávkování může dojít k internímu krvácení, vředům s velkou opatrností, předepisování léků těhotným ženám, které kojí, dětem, starším lidem.

Hodnotit tento článek
(1 hodnocení, průměr 5,00 z 5)

Prohlídka historie

"Kořeny" nesteroidních protizánětlivých léků se dostávají do vzdálené minulosti. Hippocrates, který žil v letech 460-377 BC, informoval o použití vrbové kůry pro úlevu od bolesti. O něco později, ve 30. letech BC Celsius potvrdil jeho slova a uvedl, že vrba kůra dokonale zmírňuje příznaky zánětu.

Následující zmínka o analgetické kůře se objevuje až v roce 1763.A až v roce 1827 dokázali chemici izolovat z výhonku z vrbů samotnou látku, která se proslavila během doby Hippocrates. Aktivní složkou ve vrbové kůře byl glykosidový salicin, prekurzor nesteroidních protizánětlivých léků. Z 1,5 kg kůry vědci obdrželi 30 g čistého salicinu.

V roce 1869 poprvé byl získán účinnější derivát salicinu, kyselina salicylová. Brzy se ukázalo, že poškozuje žaludeční sliznici a vědci začali aktivní hledání nových látek. V roce 1897 zahájil německý chemik Felix Hoffman a Bayer novou fázi farmakologie a dokázal přeměnit toxickou kyselinu salicylovou na kyselinu acetylsalicylovou, která se nazývala Aspirin.

Po dlouhou dobu zůstal aspirin prvním a jediným zástupcem skupiny NSAID. Od roku 1950 začali farmakologové syntetizovat všechny nové léky, z nichž každý byl účinnější a bezpečnější než ten předchozí.

Jak fungují NSAIDy?

Nesteroidní protizánětlivé léky blokují tvorbu látek nazývaných prostaglandiny. Jsou přímo zapojeni do vývoje bolesti, zánětu, horečky, svalových křečí. Většina NSAID neselektivně (bez rozdílu) blokuje dva různé enzymy, které jsou nezbytné pro výrobu prostaglandinu. Jsou nazývány cyklooxygenázou - COX-1 a COX-2.

Protizánětlivý účinek nesteroidních protizánětlivých léků je z velké části způsoben:

• snížení vaskulární permeability a zlepšení mikrocirkulace v nich,
• snížení uvolňování speciálních látek stimulujících zánět buněk - zánětlivých mediátorů.

Navíc NSAID blokují energetické procesy v zaměření zánětu, čímž je zbavuje "paliva". Analgetický (analgetický) účinek se vyvíjí v důsledku poklesu zánětlivého procesu.

Vážná chyba

Je čas promluvit si o jedné z nejzávažnějších nevýhod nesteroidních protizánětlivých léků. Skutečnost spočívá v tom, že COX-1 hraje kromě účasti na produkci škodlivých prostaglandinů také pozitivní roli. Podílí se na syntéze prostaglandinu, který zabraňuje zničení žaludeční sliznice působením vlastní kyseliny chlorovodíkové. Když nerozlišující inhibitory COX-1 a COX-2 začnou pracovat, úplně zablokují prostaglandiny - "škodlivé", způsobující záněty a "prospěšné", které chrání žaludek. Takže nesteroidní protizánětlivé léky vyvolávají vznik žaludečního vředu a duodenálního vředu, stejně jako vnitřní krvácení.

Ale mezi rodinou NSAID a speciálními léky patří. Jedná se o nejmodernější pilulky, které mohou selektivně blokovat COX-2. Cyklooxygenasa typu 2 je enzym, který se podílí pouze na zánětu a nenese další zátěž. Proto jeho blokování není plné nepříjemných důsledků. Selektivní blokátory COX-2 nevyvolávají gastrointestinální problémy a vyznačují se vyšší bezpečností než jejich předchůdci.

Nesteroidní protizánětlivé léky a horečka

NSAID mají zcela jedinečnou vlastnost, která je odlišuje od jiných léků. Mají antipyretické účinky a mohou být použity k léčbě horečky. Abychom pochopili, jak pracují v této funkci, musíme si vzpomenout, proč se teplota těla zvyšuje.

Horečka se vyvíjí v důsledku nárůstu prostaglandinu E2, který v rámci hypotalamu mění takzvanou míru (aktivitu) spalování neuronů. Konkrétně hypotalamus - malá oblast v diencefalonu - a řídí termoregulaci.

Antipyretické nesteroidní protizánětlivé léky, také nazývané antipyretické léky, inhibují enzym COX. To vede k inhibici produkce prostaglandinu, která jako výsledek přispívá k inhibici aktivity neuronů v hypotalamu.

Mimochodem, bylo zjištěno, že ibuprofen má nejvýraznější antipyretické vlastnosti. V tomto ohledu překonal svého nejbližšího konkurenta paracetamolu.

Klasifikace nesteroidních protizánětlivých léků

A teď se pokusíme zjistit, které prostředky patří k nesteroidním protizánětlivým lékům.

Dnes existuje několik desítek drog této skupiny, ale ne všichni jsou registrováni a používáni v Rusku. Zvažujeme pouze ty léky, které lze koupit v domácích lékárnách. Nesteroidní protizánětlivé léky jsou klasifikovány podle chemické struktury a mechanismu účinku. Abychom čtenáře nevystrašili složitými termíny, předkládáme zjednodušenou verzi klasifikace, ve které uvádíme pouze nejznámější jména.

Takže celý seznam nesteroidních protizánětlivých léků je rozdělen do několika podskupin.

Nejsložitější skupina, s níž začínala historie NSAID. Jediným salicylátem, který se dnes používá, je kyselina acetylsalicylová nebo aspirin.

Deriváty kyseliny propionové

Patří mezi ně některé z nejoblíbenějších nesteroidních protizánětlivých léků, zejména léků:

• ibuprofen
• naproxen
• ketoprofen a některé další léky.

Deriváty kyseliny octové

Neméně méně známé jsou deriváty kyseliny octové: indometacin, ketorolac, diklofenak, aceklofenak a další.

Selektivní inhibitory COX-2

Sedm novějších léků nejnovější generace patří k nejbezpečnějším nesteroidním protizánětlivým lékům, avšak pouze dva z nich jsou registrovány v Rusku. Pamatujte si na jejich mezinárodní názvy - to je celecoxib a rofecoxib.

Jiné nesteroidní protizánětlivé

Piroxikam, meloxicam, kyselina mefenamová, nimesulid jsou zahrnuty v samostatných podskupinách.

Paracetamol - antipyretikum a analgetikum, které se často označují jako nesteroidní protizánětlivé, se na ně opravdu nevztahuje.

Paracetamol má velmi slabou protizánětlivou aktivitu. Blokuje hlavně COX-2 v centrálním nervovém systému a má anestetický i mírný antipyretický účinek.

Kdy se používá NSAID?

NSAID se zpravidla používá k léčbě akutního nebo chronického zánětu doprovázeného bolestivostí.

Uvádíme seznam nemocí, pro které se používají nesteroidní protizánětlivé léky:

• artróza,
• revmatoidní artritida,
• mírná bolest způsobená zánětem nebo poškozením měkkých tkání,
• osteochondróza,
• bolesti dolní části zad
• bolesti hlavy
• migréna,
• akutní dny,
• dysmenorea (menstruační bolest),
• bolesti kostí způsobené metastázami
• pooperační bolest,
• bolesti při Parkinsonově nemoci
• horečka (horečka),
• střevní obstrukce,
• renální kolika.

Kromě toho jsou nesteroidní protizánětlivé léky užívány k léčbě dětí, jejichž tepenná trubice se nezatváří do 24 hodin po porodu.

Před pokračováním v čtení: Pokud hledáte účinný způsob, jak se zbavit nachlazení, faryngitidy, tonzilitidy, bronchitidy nebo nachlazení, nezapomeňte se podívat této části webu po přečtení tohoto článku. Tyto informace pomohly tolika lidem, doufáme, že vám pomohou! Takže teď se vráťte k článku.

Tento úžasný aspirin!

Aspirin může být bezpečně přisuzován lékům, které překvapily celý svět. Nejčastějšími nesteroidními protizánětlivými tabletami, které byly použity ke snížení teploty a léčbě migrény, se prokázal neštandardní vedlejší účinek. Ukázalo se, že tím, že blokuje COX-1, aspirin současně inhibuje syntézu thromboxanu A2 - látky, která zvyšuje srážení krve. Někteří vědci naznačují, že existují další mechanismy, které ovlivňují aspirin na viskozitu krve.U milionů pacientů s hypertenzí, angínou, koronárním srdečním onemocněním a jinými kardiovaskulárními chorobami to však není tak důležité. Pro ně je mnohem důležitější, že nízkodávkované aspirin pomáhá předcházet kardiovaskulárním nehodám - srdeční záchvat a mrtvice.

Většina odborníků doporučuje užívat aspirin, aby zabránil infarktu myokardu a mozkové cévní mozkové příhody, u nízkých dávek u mužů ve věku 45-79 let a u žen ve věku 55-79 let. Lékař obvykle předepisuje dávku aspirinu: zpravidla se pohybuje od 100 do 300 mg denně.

Před několika lety vědci zjistili, že aspirin snižuje celkové riziko vzniku rakoviny a úmrtnosti. Zvláště tento účinek se týká kolorektálního karcinomu. Američtí lékaři doporučují, aby jejich pacienti užívali aspirin, aby zabránili vzniku kolorektálního karcinomu. Podle jejich názoru je riziko vedlejších účinků v důsledku dlouhodobé léčby aspirinem stále nižší než onkologické. Mimochodem, podívejme se blíže na vedlejší účinky nesteroidních protizánětlivých léků.

Srdeční rizika nesteroidních protizánětlivých léků

Aspirin s jeho antiagregačním účinkem je vyřazen z štíhlé skupiny lidí ve skupině. Převážná většina nesteroidních protizánětlivých léků, včetně moderních inhibitorů COX-2, zvyšuje riziko infarktu myokardu a cévní mozkové příhody. Kardiologové varují, že pacienti, kteří nedávno měli infarkt, musí odmítnout léčbu NSAID. Podle statistik užívání těchto léků téměř 10krát zvyšuje pravděpodobnost nestabilní anginy pectoris. Podle údajů z výzkumu je naproxen z tohoto hlediska považován za nejméně nebezpečný.

9. července 2015 vydala nejdůležitější americká organizace pro kontrolu kvality drog FDA oficiální varování. Mluví o zvýšeném riziku cévní mozkové příhody a infarktu u pacientů užívajících nesteroidní protizánětlivé léky. Samozřejmě, aspirin je radostnou výjimkou z této axiomu.

Účinek nesteroidního protizánětlivého přípravku na žaludek

Další známý vedlejší účinek NSAID je gastrointestinální. Již jsme říkali, že je úzce spjat s farmakologickým účinkem všech nerozlišujících inhibitorů COX-1 a COX-2. Nicméně NSAID nejen snižuje hladinu prostaglandinů a tím zbavuje ochrany žaludeční sliznice. Léčivé molekuly samotné se chovají agresivně vůči sliznicím gastrointestinálního traktu.

Nesteroidní protizánětlivé léky mohou způsobovat nevolnost, zvracení, dyspepsii, průjem, peptický vřed a krvácení. Gastrointestinální vedlejší účinky NSAID se vyvíjejí bez ohledu na to, jak se lék dostal do těla: perorálně ve formě tablet, injekčně podávaných injekčně nebo rektálně ve formě svíček.

Čím delší trvání léčby a čím vyšší je dávka NSAID, tím vyšší je riziko vzniku peptického vředu. Aby se pravděpodobnost výskytu snížila na minimum, je rozumné vzít nejnižší účinnou dávku v co nejkratším období.

Nedávné studie ukazují, že více než 50% lidí užívajících nesteroidní protizánětlivé léky je stále poškozeno sliznice tenkého střeva.

Vědci poznamenávají, že léky NSAID ovlivňují žaludeční sliznici různými způsoby. Proto jsou indomethacin, ketoprofen a piroxicam považovány za nejnebezpečnější pro žaludek a střeva. Mezi nejnebezpečnější v tomto ohledu patří ibuprofen a diklofenak.

Samostatně bych chtěl říci o enterických membránách, které pokrývají nesteroidní protizánětlivé tablety.Výrobci tvrdí, že takové pokrytí pomáhá snížit nebo dokonce kompenzovat riziko gastrointestinálních komplikací NSAID. Nicméně výzkum a klinická praxe ukazují, že taková ochrana ve skutečnosti nefunguje. Mnohem účinnější je pravděpodobnost poškození žaludeční sliznice snižuje současné podávání léků, které blokují tvorbu kyseliny chlorovodíkové. Inhibitory protonové pumpy - omeprazol, lanzoprazol, esomeprazol a další - mohou poněkud zmírnit škodlivý účinek léků ze skupiny nesteroidních protizánětlivých léků.

Řekni slovo o citramoně.

Citramon je brainstorm sovětských farmakologů. Ve vzdálené minulosti, kdy se rozsah lékáren nepočítával v tisících léků, lékárníci přišli s vynikající analgeticko-antipyretickou formulací. Kombinovali "v jedné láhvi" komplex nesteroidního protizánětlivého léčiva, antipyretiky a ochucovali kombinaci s kofeinem.

Vynález byl velmi úspěšný. Každá účinná látka posílila vzájemné účinky. Moderní lékárníci trochu upravili tradiční recept, nahradili antipyretický fenacetin bezpečnějším paracetamolem. Navíc kakao a kyselina citronová, kyselina citronová, byly staženy ze staré verze citramonu, která vlastně dala název citramon. Lék století XXI obsahuje aspirin 0,24 g, paracetamol 0,18 g a kofein 0,03 g. I přes mírně upravenou kompozici stále pomáhá při bolestech.

Nicméně, navzdory mimořádně přijatelné ceně a velmi vysoké účinnosti, má Citramon v skříni obrovský skelet. Lékaři již dlouho zjistili a plně dokázali, že vážně poškozují sliznici gastrointestinálního traktu. Tak vážně, že se v literatuře objevil termín "vřed citramonu".

Důvodem pro takovou zřejmou agresi je jednoduchý: škodlivý účinek aspirinu je zesílen aktivitou kofeinu, která stimuluje tvorbu kyseliny chlorovodíkové. Výsledkem je žaludeční sliznice, která zůstala bez ochrany prostaglandinů, vystavena dalšímu množství kyseliny chlorovodíkové. Kromě toho se produkuje nejen v reakci na příjem potravy, jak má být, ale i okamžitě po vstřebání Citramonu do krve.

Přidat, že "citramonovye", nebo jak se někdy nazývají, "aspirin vředy" jsou velké velikosti. Někdy nevyrůstají na gigantické, ale berou množství a usazují se v celých skupinách v různých částech žaludku.

Morálka tohoto ústupu je jednoduchá: s Citramonem neříkejte navzdory všem jeho výhodám. Příliš těžké mohou být důsledky.

NSAIDs a. sex

V roce 2005 přišla v břehu nepříjemných vedlejších účinků nesteroidních protizánětlivých léků. Finští vědci provedli studii, která ukázala, že dlouhodobé užívání NSAID (více než 3 měsíce) zvyšuje riziko erektilní dysfunkce. Připomeňme, že tímto termínem doktoři znamenají porušení erekce, obyčejně nazývanou impotencí. Poté urologové a andrologové se neuspokojili s velmi vysokou kvalitou tohoto experimentu: účinek drog na sexuální funkce byl posuzován pouze na základě osobních pocitů člověka a nebyl testován odborníky.

Nicméně v roce 2011 byla data další studie zveřejněna v autoritativním Journal of Urology. Také sledovala souvislost mezi léčbou nesteroidních protizánětlivých léků a erektilní dysfunkcí. Nicméně lékaři říkají, že je příliš brzy na to, aby bylo možné konečné závěry o účinku NSAID na sexuální funkce. Mezitím vědci hledají důkazy, muži jsou stále lépe zdržet dlouhodobé léčby nesteroidními protizánětlivými léky.

Další nežádoucí účinky NSAID

S vážnými potížemi, které ohrožují léčbu nesteroidních protizánětlivých léků, jsme přišli na to.Přejdeme k méně častým nežádoucím událostem.

Renální dysfunkce

Nesteroidní protizánětlivé léky jsou spojeny s relativně vysokou úrovní renálních vedlejších účinků. Prostaglandiny se podílejí na dilataci krevních cév v glomerulích, což pomáhá udržovat normální filtraci v ledvinách. Když hladina prostaglandinů klesá - totiž je účinek nesteroidních protizánětlivých léků založen na tomto účinku - může být narušena činnost ledvin.

Lidé s onemocněním ledvin mají samozřejmě největší riziko renálních vedlejších účinků.

Často je dlouhodobá léčba nesteroidními protizánětlivými léky doprovázena zvýšenou fotosenzitivitou. Je třeba poznamenat, že piroxikam a diklofenak se nejvíce podílejí na tomto vedlejším účinku.

Lidé užívající protizánětlivé léky mohou na sluneční paprsky reagovat se zarudnutím kůže, vyrážkou nebo jinými kožními reakcemi.

Nesteroidní protizánětlivé "slavné" a alergické reakce. Může se projevit jako vyrážka, fotosenzitivita, svědění, angioedém a dokonce i anafylaktický šok. Je pravda, že tento druhý účinek je mimořádně vzácný, a proto by neměl vyděsit potenciální pacienty.

Navíc mohou být NSAID doprovázeny bolestem hlavy, závratě, ospalostí, bronchospasmem. Příležitostně ibuprofen způsobuje syndrom dráždivého střeva.

Nesteroidní protizánětlivé účinky během těhotenství

Těhotné ženy často čelí problému anestézie. Mohou těhotné ženy používat NSAIDy? Bohužel ne.

Navzdory skutečnosti, že léky nesteroidní protizánětlivé skupiny nemají teratogenní účinek, to znamená, že u dítěte nezpůsobují hrubé vývojové vady, mohou stále ublížit.

Existují tedy důkazy, které naznačují možné předčasné uzavření arteriálního kanála v plodu, pokud jeho matka užívala NSAID během těhotenství. Některé studie navíc ukazují souvislost mezi NSAID a předčasnou porodností.

Nicméně vybrané léky se stále používají během těhotenství. Například Aspirin je často předepisován spolu s heparinem ženám, které během těhotenství zjistily antifosfolipidové protilátky. Nedávno se starý a poměrně vzácně užívaný indomethacin stalo obzvláště slavným lékařem pro léčbu patologických stavů těhotenství. Začínal být používán v porodnictví s polyhydramnios a hrozba předčasného porodu. Ve Francii však Ministerstvo zdravotnictví vydalo po šestém měsíci těhotenství oficiální rozkaz, který zakazuje užívání nesteroidních protizánětlivých léků, včetně aspirinu.

Hodnocení nesteroidních protizánětlivých léků

Nejběžnější léky proti bolesti ze skupiny nesteroidních protizánětlivých léků jsou:

• "Ibuprofen" je nesteroidní protizánětlivé léky,
• "Ortofen", "Voltaren", "Dikloberl" a tak dále,
• "Paracetamol" - nejnebezpečnější lék mezi NSAIDs. To je často předepsáno pro děti a dospělé při vysokých teplotách.

Jak se vyhnout nežádoucím účinkům při užívání nesteroidních protizánětlivých léků

Aby průběh nesteroidních protizánětlivých léků vedl pouze k efektivním výsledkům, musí pacient dodržovat řadu doporučení:

• Je nutné užívat drogy přísně po jídle, protože na prázdném žaludku dráždí jeho sliznici,
• během doby léčby je nutné zcela eliminovat alkohol,
• je zapotřebí umýt lék dostatečným množstvím vody (ne méně než sklo),
• léky musí být užívány během jednoho dne s určitým intervalem, například ráno a večer před spaním,
• v žádném případě nemohou nezávisle měnit dávku léků.

V každém případě, aby bylo dosaženo co nejefektivnějšího výsledku takovéto lékové terapie, je nutné, aby léky byly vybrány lékařem a nikoliv lékárníkem v lékárně.

Také si nedělejte léky a vybírejte léky vybrané v lékárnách intuitivně. Takový postoj k jejich zdraví může nepříznivě ovlivnit průběh základního onemocnění a také způsobit řadu vážných patologických procesů, jejichž léčba bude zpožděna na dobu neurčitou.

Přihlaste se k konzultaci specialistovi telefonicky Yusupovskogo nemocnice.

Kdy jsou tyto léky předepsány?

NSAID se zpravidla používá k léčbě akutního nebo chronického zánětu doprovázeného bolestivostí. Nesteroidní protizánětlivé léky byly zvláště oblíbené při léčbě kloubů.

Uvádíme seznam nemocí, pro které jsou tyto léky předepsány:

• akutní dny,
• dysmenorea (menstruační bolest),
• bolesti kostí způsobené metastázami
• pooperační bolest,
• horečka (horečka),
• střevní obstrukce,
• renální kolika,
• mírná bolest způsobená zánětem nebo poškozením měkkých tkání,
• osteochondróza,
• bolesti dolní části zad
• bolesti hlavy
• migréna,
• artróza,
• revmatoidní artritida,
• bolesti při Parkinsonově nemoci.

Nesteroidní protizánětlivé léky jsou kontraindikovány při erozních a ulceračních lézích gastrointestinálního traktu, zejména v akutním stadiu, těžké poruchy funkce jater a ledvin, cytopenií, idiosynkrézy, těhotenství. Musí být pečlivě předepisována pacientům s bronchiálním astmatem, stejně jako osobám, které předtím zjistily nežádoucí účinky při užívání jiných NSAID.

Seznam běžných NSAID pro léčbu kloubů

Uvádíme seznam nejznámějších a nejúčinnějších NSAID, které se používají k léčbě kloubů a dalších nemocí, jsou-li zapotřebí protizánětlivé a antipyretické účinky:

Některé léky jsou slabší, nejsou tak agresivní, jiné jsou určeny pro akutní artrózu, pokud je nutná naléhavá intervence k zastavení nebezpečných procesů v těle.

Jaká je výhoda nové generace NSAID?

Nežádoucí účinky se objevují při delším užívání NSAID (např. Při léčbě osteochondrózy) a spočívají v porážce sliznice žaludku a dvanáctníku s tvorbou vředů a krvácení. Tento nedostatek neselektivních NSAID vedl k vývoji nové generace léků, které blokují pouze COX-2 (zánětlivý enzym) a neovlivňují činnost COX-1 (ochranný enzym).

Léky nové generace tak prakticky postrádají ulcerogenní vedlejší účinky (poškození sliznice orgánů zažívacího traktu) spojené s prodlouženým užíváním neselektivních NSAID, zvyšují však riziko trombotických komplikací.

Mezi nedostatky nové generace drog lze zaznamenat pouze jejich vysoká cena, což znemožňuje mnoho lidí.

NSAID nové generace: seznam a ceny

Co to je? Nesteroidní protizánětlivé léky nové generace působí mnohem selektivněji, inhibují COX-2 ve větší míře, zatímco COX-1 zůstává prakticky neporušený. To vysvětluje relativně vysokou účinnost léčiva, která je kombinována s minimálním množstvím vedlejších účinků.

Seznam populárních a účinných nesteroidních protizánětlivých léků nové generace:

1. Movalis Má antipyretický, dobře exprimovaný analgetický a protizánětlivý účinek. Hlavní výhodou tohoto nástroje je to, že s pravidelným dohledem lékaře může být přijato po poměrně dlouhou dobu. Dostupné meloxikam ve formě roztoku pro intramuskulární injekce, tablety, čípky a masti. Tablety Meloxicam (movalis) jsou velmi vhodné, protože jsou dlouhodobě působící a stačí užívat jednu tabletu během dne.Movalis, který obsahuje 20 tablet 15 mg, stojí 650 až 850 rublů.
2. Ksefokam. Droga, vytvořená na základě Lornoxicamu. Jeho charakteristickým znakem je skutečnost, že má vysokou schopnost zmírnit bolest. Podle tohoto parametru odpovídá morfinu, ale není návyková a nemá na opiát podobný účinek na centrální nervový systém. Ksefokam, který obsahuje 30 tablet 4 mg, stojí 350-450 rublů.
3. Celecoxib. Tento lék velmi usnadňuje pacientovu stav při osteochondróze, artróze a dalších nemocech, dobře se zbavuje bolestivého syndromu a účinně bojuje se zánětem. Celekoxib má minimální nebo žádný vedlejší účinek na trávicí systém. Cena 400-600 rublů.
4. Nimesulid. Používá se s velkým úspěchem při léčbě bolestí zad, artritidy atd. Odstraňuje zánět, hyperemii, normalizuje teplotu. Použití nimesulidu rychle vede ke snížení bolesti a zlepšení mobility. Používá se také jako masť pro aplikaci do problematické oblasti. Nimesulid, který obsahuje 20 tablet 100 mg, stojí 120 až 160 rublů.

Proto v případech, kdy není vyžadováno dlouhodobé užívání nesteroidních protizánětlivých léků, se užívají léky staré generace. V některých případech je to však pouze nucená situace, neboť jen málo lidí si může dovolit léčbu touto drogou.

Účinnost na střední dávku

Síla protizánětlivého účinku středních dávek NSAID může být uspořádána v následujícím pořadí (nejsilnější v horní části):

1. Indomethacin,
2. Flurbiprofen,
3. Sodná sůl diclofenaku,
4. Piroxicam,
5. Ketoprofen,
6. Naproxen
7. Ibuprofen
8. Amidopyrin,
9. Aspirin.

Při analgetickém účinku mohou být střední dávky NSAID uspořádány v následujícím pořadí:

1. Ketorolac,
2. Ketoprofen,
3. Sodná sůl diclofenaku,
4. Indomethacin,
5. Flurbiprofen,
6. Amidopyrin,
7. Piroxicam,
8. Naproxen
9. Ibuprofen
10. Aspirin.

Zpravidla se výše uvedené léky používají pro akutní a chronické onemocnění doprovázené bolesti a zánětem. Nejčastěji jsou nesteroidní protizánětlivé léky předepsány pro úlevu od bolesti a léčby kloubů: artritida, artróza, zranění atd.

Zřídka se NSAID používají k úlevě od bolesti v případě bolesti hlavy a migrény, dysmenorey, pooperační bolesti, renální koliky atd. Vzhledem k inhibičnímu účinku na syntézu prostaglandinů mají tyto léky také antipyretické účinky.

Jakou dávku si vybrat?

Jakýkoli nový pacient pro tohoto pacienta by měl být předepsán nejdříve v nejnižší dávce. S dobrou tolerancí ve 2-3 dnech zvyšte denní dávku.

Terapeutické dávky NSAID jsou v širokém rozmezí a v posledních letech dochází k tendenci ke zvýšení jednorázových a denních dávek léčiv charakterizovaných nejlépe tolerovanými (naproxenem, ibuprofenem), přičemž se zachovávají omezení maximálních dávek aspirinu, indomethacinu, fenylbutazonu, piroxikamu. U některých pacientů je terapeutický účinek dosažen pouze při použití velmi vysokých dávek NSAID.

Používejte během těhotenství

Nedoporučuje se užívat léky skupiny NSAID během těhotenství, zejména ve třetím trimestru. Ačkoli nebyly zjištěny žádné přímé teratogenní účinky, předpokládá se, že NSAID mohou způsobit předčasné uzavření arteriálního (Botallova) kanálu a komplikací ledvin u plodu. K dispozici je také informace o předčasném porodu. Přesto je aspirin v kombinaci s heparinem úspěšně používán u těhotných žen s antifosfolipidovým syndromem.

Podle nejnovějších údajů od kanadských vědců bylo užívání NSAID v období až do 20 týdnů těhotenství spojeno se zvýšeným rizikem potratu (potrat). Podle výsledků studie se riziko potratu zvýšilo o 2,4násobek, bez ohledu na dávku užívané drogy.

Vedoucí mezi nesteroidními protizánětlivými léky lze nazvat Movalis, který má delší dobu působení a je povolen pro dlouhodobé užívání.

Má výrazný protizánětlivý účinek, který vám umožní užívat si s osteoartritidou, ankylozující spondylitidou, revmatoidní artritidou. Není zbavena léků proti bolesti, antipyretických vlastností, chrání tkáň chrupavky. Používá se k bolesti zubů, bolesti hlavy.

Stanovení dávky, způsobu podání (tablety, injekce, čípky) závisí na závažnosti, druhu onemocnění.

Celecoxib

Specifický inhibitor COX-2 s výrazným protizánětlivým a analgetickým účinkem. Při použití v terapeutických dávkách nemá gastrointestinální sliznice téměř žádný negativní účinek, protože má velmi nízkou afinitu k COX-1, a proto nedochází k porušení syntézy konstitučních prostaglandinů.

Celekoxib je zpravidla podáván v dávce 100-200 mg denně v 1-2 dávkách. Maximální denní dávka je 400 mg.

Diklofenak

Možná jeden z nejpopulárnějších nesteroidních protizánětlivých léků, který vznikl již v 60. letech. Způsob uvolňování - tablety, kapsle, injekce, čípky, gel. Tento lék na léčbu kloubů spojuje jak vysokou anti-bolestivou aktivitu, tak vysoké protizánětlivé vlastnosti.

K dispozici jsou jména Voltaren, Naklofen, Ortofen, Diklak, Diklonak P, Woordon, Olfen, Dolex, Dikloberl, Clodifen a další.

Ketoprofen

Vedle výše uvedených léčiv obsahuje skupina léků prvního typu, neselektivní NSAID, tj. COX-1, takové léky jako ketoprofen. Síla svého působení je blízká ibuprofenu a je k dispozici ve formě tablet, gelů, aerosolu, krémů, roztoků pro vnější použití a pro injekce, rektálních čípků (čípků).

Tento výrobek můžete koupit pod obchodními názvy Artrum, Febrofid, Ketonal, OKA, Artrozilen, Fastum, Fast, Flamax a Flexen.

Kyselina acetylsalicylová snižuje schopnost vzájemně přilnout krevních buněk a tvoří krevní sraženiny. Při užívání Aspirinu krev zkapaluje a krevní cévy se rozšiřují, což vede k úlevě od stavu pacienta s bolestem hlavy a nitrolební tlakem. Účinek léčiva snižuje zásobování energií při zánětu a vede k útlumu tohoto procesu

Aspirin je kontraindikován u dětí ve věku do 15 let, protože je možná komplikace ve formě extrémně závažného Reyeho syndromu, u kterého zemře 80% pacientů. Zbývajících 20% pozůstalých dětí může být náchylné k epilepsii a mentální retardaci.

Alternativní léky: chondroprotektory

Poměrně často jsou při léčbě kloubů předepisovány chondroprotektory, například lék Don. Lidé často nerozumí rozdílu mezi NSAID a chondroprotektory. Nesteroidní protizánětlivé léky rychle zmírňují bolesti, ale mají také mnoho vedlejších účinků. Chondroprotektory chrání tkáň chrupavky, ale je třeba je užívat po dobu 2-3 měsíců.

Složení nejúčinnějších chondroprotektů zahrnuje 2 látky - glukosamin a chondroitin.

Lornoksikam (Ksefokam, Lorakam, Larfiks)

Látka má výrazný protizánětlivý účinek, rychle se vyrovná s syndromem bolestivé bolesti. Žádný antipyretický účinek. Aplikujte lék na léčbu pooperační bolesti, algomenorrhea, při léčbě osteoartrózy a revmatoidní artritidy.

Dostupné ve formě tablet a prášku určených k přípravě injekčního roztoku. Doporučená dávka pro perorální podání - až 4 tablety denně ve 2 rozdělených dávkách. Pro podání do svalu nebo žíly je jednotlivá dávka léku 8 mg, roztok se připraví přímo před podáním.

Použití drogy zvyšuje pravděpodobnost komplikací u pacientů s gastroenterologickými patologiemi, takže se lék nepoužívá pro nemoci gastrointestinálního traktu, stejně jako během těhotenství, laktace, srdce, jater a dětství.

Meloxicam (Movalix, Revmoksikam, Meloks)

Přípravky na bázi kyseliny enolichey patří do skupiny selektivních inhibitorů COX-2. V tomto ohledu způsobujte méně nežádoucích účinků z trávicích orgánů a nevyvoláváte toxické poškození ledvin a jater. Tablety meloxikamu, rektální čípky a injekce v ampulích jsou vyráběny.

Indikace pro použití drogy jsou zánětlivé a degenerativní onemocnění kloubů se silnou bolestí - spondyloartritidou, osteoartritidou a artritidou. V prvních dnech léčby se lék užívá ve formě intramuskulárních injekcí, poté, co akutní zánět ustoupí, přechází na užívání přípravku Meloxicam ve formě tablet (1 tableta dvakrát denně).

Nimesulid (Nimesil, Nimesin, Remesulid)

Léčivo patří do skupiny vysoce selektivních inhibitorů COX-2, má silný protizánětlivý účinek, který je doplněn antipyretickými a analgetickými vlastnostmi. Nimesulid se vyrábí ve formě tablet, granulí pro přípravu suspenzí a ve formě gelu pro místní použití. Jediná dávka léku v tabletách je 100 mg, užívaná dvakrát denně.

Gel se nanáší na postiženou oblast několikrát denně (3-4), lehce se třepe. Suspenze s příjemnou oranžovou chutí může být předepsána dětem od 12 let. Léčivo je určeno k léčbě posttraumatické a pooperační bolesti, degenerativních lézí kloubů (doprovázených zánětem), bursitidy, tendinitidy.

Nimesulid je navíc předepisován pro atralgii, myalgii, bolestivou menstruaci, stejně jako pro úlevu od bolesti hlavy a zubů. Lék může mít toxický účinek na játra a ledviny, proto v případě onemocnění těchto orgánů musí být dávka léku snížena.

Rofecoxib

Jedná se o moderní nástroj z kategorie vysoce selektivních inhibitorů COX-2, které prakticky nepříznivě neovlivňují gastrointestinální sliznici a ledviny. Používá se jako silné anestetikum a protizánětlivé činidlo pro většinu zánětlivých a degenerativních lézí svalového a kosterního systému. Dále je lék předepsán pro migrénu, neuralgii, lumbago, osteochondrózu, bolestivý syndrom při poranění svalů a vazy.

Tento univerzální lék je často zahrnut do schématu komplexní léčby tromboflebitidy, onemocnění urogenitálního systému, používaných v oftalmologii, při onemocněních orgánů ENT nebo při zubních potížích (stomatitida, pulpitida). V případě syndromu silné bolesti můžete současně užívat až 4 tablety. S opatrností je lék předepsán pro bronchiální astma, v ranném těhotenství, během laktace. Tato léčba má mnohem méně kontraindikací a vedlejších účinků než jiné protizánětlivé léky.

Kombinované NSAID

Přípravky nové generace s protizánětlivým účinkem kombinují účinnou složku s vitamíny nebo jinými účinnými látkami, které zvyšují jejich terapeutický účinek. Předkládá vám seznam nejpopulárnějších léků kombinované akce:

• Flamidez (diklofenak + paracetamol),
• Neurodiclovit (diklofenak + vitamíny B1, B6, B12),
• Olfen 75 (diclofenac + lidokain),
• Diclockin (lidokain + diklofenak v nízkých dávkách),
• Dolní gel (diklofenak + lněný olej + mentol + methylsalicylát),
• Nimid Forte (nimesulid + tizanidin),
• Přípravek Alyt (rozpustné tablety obsahující nimesulid a svalový relaxanci Dicycloverin),

Toto není kompletní seznam kombinovaných protizánětlivých léků, které se používají k léčbě kloubů a degenerativních lézí svalového a kosterního systému. U každého pacienta lékař zvolí individuální léčebný režim s přihlédnutím k mnoha faktorům. Přípravky ze skupiny NSAID mají mnoho kontraindikací a mohou způsobit řadu nežádoucích vedlejších reakcí různých orgánů a systémů.

Proto nemůžete léčit sebe sama! Pouze odborník může doporučit optimální nápravu s přihlédnutím k klinickému obrazu onemocnění, závažnosti příznaků, souvisejících patologií a určení požadované dávky léčiva a trvání léčby. To pomůže zamezit nežádoucím komplikacím, zmírní stav pacienta a urychlí zotavení.

Kdo kontaktovat?

V závislosti na povaze patologie mohou ošetřovat pacienti s onemocněním kloubů: neurolog, terapeut, ortopedický chirurg nebo revmatolog. Tito lékaři mají právo předepisovat léky ze skupiny NSAID pro léčbu specifických onemocnění.

Pokud užívání protizánětlivých léků vedlo k výskytu nežádoucích účinků, mohou se k léčbě pacienta připojit úzké specialisty, jako je gastroenterolog, kardiolog, alergik, nefrolog. Pokud je pacient nucen užívat nesteroidní protizánětlivé léky po dlouhou dobu, nezapomeňte konzultovat s odborníkem na výživu a zvolit optimální dietu, která chrání žaludeční sliznici před poškozením.